Comprar sibutramina

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Aprobado, ilícito, en investigación, retraído La sibutramina (Meridia nombre comercial en los EE. UU., Reductil en Europa y otros países), generalmente como clorhidrato monohidrato sibutramide, es un agente administrado por vía oral para el tratamiento de la obesidad. Es un estimulante de acción central químicamente relacionadas con las anfetaminas. La sibutramina es clasificado como una sustancia controlada de la Lista IV en los Estados Unidos. En octubre de 2010, La sibutramina fue retirada del mercado de Canadá y de Estados Unidos debido a las preocupaciones de que el medicamento aumenta el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en pacientes con antecedentes de enfermedad cardíaca. Para el tratamiento de la obesidad. La sibutramina es un agente administrado por vía oral para el tratamiento de la obesidad. Sibutramina ejerce sus acciones farmacológicas predominantemente a través de su secundario (M1) y los metabolitos de amina primaria (M2). El compuesto original, sibutramina, es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina en vivo. pero no in vitro. Sin embargo, los metabolitos M1 y M2 inhiben la recaptación de estos neurotransmisores tanto in vitro como in vivo. En el tejido cerebral humano, M1 y M2 también inhiben la recaptación de dopamina in vitro. pero con 3 veces menor potencia que para la inhibición de la recaptación de serotonina o norepinefrina. Sibutramina, M1 y M2 exhiben ninguna evidencia de acciones anticolinérgicos o antihistaminergic. Además, los perfiles de unión al receptor mostrar que la sibutramina, M1 y M2 tienen una baja afinidad por la serotonina (5-HT 1. 5-HT 1A. 5-HT 1B. 5-HT 2A. 2C 5-HT), norepinefrina (b, b1 , B3, A1 y A2), dopamina (D1 y D2), benzodiazepina, y de glutamato (NMDA). Estos compuestos también carecen de actividad de la oxidasa monoamina inhibidora in vitro e in vivo. Mecanismo de acción La sibutramina produce sus efectos terapéuticos por la inhibición de la norepinefrina (NE), la serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), y en menor medida, de la recaptación de la dopamina en la sinapsis neuronal. Mediante la inhibición de la recaptación de estos neurotransmisores, sibutramina promueve una sensación de saciedad y disminución del apetito, reduciendo con ello la ingesta de alimentos. Los datos de los estudios en animales también sugieren que la sibutramina también puede aumentar el gasto de energía a través de efectos termogénicos, tanto en la basal y estados alimentados, pero esto no ha sido confirmado en humanos. La sibutramina y sus metabolitos farmacológicamente activos principales (M1 y M2) no actúan a través de la liberación de las monoaminas. objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: Serotonina: actividad cotransportador de sodio función específica: transportador de la serotonina cuya función principal en el sistema nervioso central consiste en la regulación de la señalización a través de serotoninérgico transporte de moléculas de serotonina de la hendidura sináptica de nuevo en el pre - terminal sináptica para la re-utilización. Desempeña un papel clave en la mediación de la regulación de la disponibilidad de serotonina a otros receptores de los sistemas serotoninérgicos. Termina la acción de la serotonina una. Nombre gen: SLC6A4 Uniprot ID: P31645 Peso molecular: 70.324,165 Da referencias Vázquez Roque MI, Camilleri M, Clark MM, Tepoel DA, Jensen MD, Graszer KM, Kalsy SA, Burton DD, Baxter KL, Zinsmeister AR: La alteración de las funciones y los genes candidatos asociados con la reducción de peso en respuesta a la sibutramina gástrico. Clin Gastroenterol Hepatol. 2007 Jul; 5 (7): 829-37. Epub 2007 junio 4. [PubMed: 17544870] Heusser K, S Engeli, Tanque J, Diedrich A, S Wiesner, Janke J, Luft FC, Jordan J: el tono vasomotor simpático determina la respuesta de la presión arterial al tratamiento con sibutramina a largo plazo. J Clin Endocrinol Metab. 2007 Apr; 92 (4): 1560-3. Epub 2007 febrero 6. [PubMed: 17284621] Jordan J, J Scholze, Matiba B, Wirth A, Hauner H, Sharma AM: Influencia de la sibutramina sobre la presión arterial: pruebas de los ensayos controlados con placebo. Int J Obes (Lond). 2005 Mayo; 29 (5): 509-16. 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Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Sharma B, Henderson DC: estado actual como un medicamento contra la obesidad y sus perspectivas de futuro: La sibutramina. Expert Opin Pharmacother. 2008 Aug; 9 (12): 2161-73. doi: 10.1517 / 14656566.9.12.2161. [PubMed: 18671470] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. 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